GDC-0077 Numero CAS:2060571-02-8

Struttura chimica: Inavolisib

Numero CAS: 2060571-02-8

 

Inavolisib(GDC-0077;RG-6114)

Catalogo n.: URK-V1085Usato solo per laboratorio.

GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) è un potente inibitore selettivo altamente isoforme di PI3K, con IC50 di 0,038 nM.

Attività biologica

GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) è un potente inibitore selettivo altamente isoforme di PI3K, con IC50 di 0,038 nM.
GDC-0077 displays >300-fold selettivo su , δ e isoforme, nonché su proteine ​​della famiglia PIKK come mTOR, DNA-PK e VPS34.
GDC-0077 induce la deplezione della proteina alfa PI3K mutante con conseguente riduzione dei biomarcatori della via PI3K come pAkt e pPRAS40, inibizione della proliferazione cellulare e aumento dell'apoptosi nelle linee cellulari umane di carcinoma mammario mutante PIK3CA in misura maggiore rispetto a PIK3CA wild cellule di tipo.
GDC-0077 provoca regressioni del tumore in modelli di xenotrapianto di carcinoma mammario mutante PIK3CA derivato da colture cellulari e derivato dal paziente.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Kyle Edgar, et al. Abstract 156: Caratterizzazione preclinica di GDC-0077, uno specifico inibitore di PI3K alfa nelle prime fasi dello sviluppo clinico. AACR luglio 2017.

URK-V1085_COA

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Etichetta sexy: gdc-0077 numero cas.:2060571-02-8