N. CAS COH34:906439-72-3

Struttura chimica : COH34

Numero CAS: 906439-72-3

 

COH34(inibitore PARG COH34, NSC191252)

Catalogo n.: URK-V2223Usato solo per laboratorio.

COH34 (inibitore PARG COH34, NSC191252) è un inibitore PARG potente, selettivo e cell-active (IC50=0.37 nM).

Attività biologica

COH34 (inibitore PARG COH34, NSC191252) è un inibitore PARG potente, selettivo e cell-active (IC50=0.37 nM).
COH34 inibisce specificamente la poli(ADP-ribosio) glicoidrolasi (PARG) e si lega fortemente al dominio catalitico di PARG con Asn869 come residuo di legame chiave (Kd=0.547 uM), non sopprime il attività di PARP1 e ha avuto un impatto minimo su TARG1 a 1 uM.
COH34 sopprime il processo di dePARilazione PARG-dipendente, sopprime la riparazione del DNA nelle cellule.
COH34 mostra letalità nelle cellule tumorali UWB1.289 e PEO-1 mutanti BRCA e resistenti agli inibitori di PARP (rispettivamente EC50=2.1 e 0.8 uM), uccide selettivamente BRCA- cellule tumorali mutanti e resistenti agli inibitori di PARP.
COH34 mostra attività antitumorale (a 20 mg/kg) in xenotrapianti di linee cellulari difettose resistenti agli inibitori di PARP e riparatori di danni al DNA.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Shih-Hsun Chen, et al. Sci Avv. 10 aprile 2019;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDS

URK-V2223_TDS

 

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Etichetta sexy: coh34 Nr. CAS:906439-72-3