Numero CAS PCNA-I 1:444930-42-1

Struttura chimica: PCNA-I1

Numero CAS: 444930-42-1

 

PCNA-I1(PCNA inibitore 1)

Catalogo n.: URK-V2025Usato solo per laboratorio.

PCNA-I1 è una piccola molecola inibitrice dell'antigene nucleare cellulare proliferante (PCNA), si lega selettivamente ai trimeri PCNA con Kd di 0.14-0.41 uM, inibisce la crescita delle cellule tumorali di vari tipi di tessuto con IC50 di 0,2 uM.

Attività biologica

PCNA-I1 è una piccola molecola inibitrice dell'antigene nucleare cellulare proliferante (PCNA), si lega selettivamente ai trimeri PCNA con Kd di 0.14-0.41 uM, inibisce la crescita delle cellule tumorali di vari tipi di tessuto con IC50 di 0,2 uM. Il PCNA-I1 ha ridotto in modo dipendente dalla dose e dal tempo il PCNA associato alla cromatina nelle cellule, ha influenzato la crescita delle cellule non trasformate a concentrazioni significativamente più elevate (IC50=1.6 uM).
PCNA-I1 ha anche ridotto in modo dose-dipendente l'assorbimento di BrdU nelle cellule trattate con PCNA-I1, inducendo l'arresto delle cellule tumorali sia nelle fasi S che G(2)/M.
PCNA-I1 ha indotto danno al DNA e apoptosi in entrambe le cellule LNCaP (wild-type p53) e PC-3 (p53-null) e potenziato danno al DNA e apoptosi innescato dal cisplatino, ha anche indotto l'autofagia in PC{ {6}} celle.
PCNA-I1 (i, v.) ha ritardato significativamente la crescita dei tumori LNCaP nei topi nudi senza causare effetti rilevabili sul peso corporeo del topo e sui profili ematologici.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Tan Z, et al. Mol Pharmacol. Giu 2012;81(6):811-9.

2. Dillehay KL, et al. Mol Cancro Ther. 2014 dic;13(12):2817-26.

URK-V2025_COA

URK-V2025_SDS

URK-V2025_TDS

 

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Etichetta sexy: pcna-i 1 Nr. CAS:444930-42-1