Numero CAS Bay1816032:1891087-61-8

Struttura chimica: BAY-1816032

Numero CAS: 1891087-61-8

 

BAIA-1816032(BAY1816032, BAIA 1816032)

Catalogo n.: URK-V693Usato solo per laboratorio.

BAY1816032 (BAY1816032) è una serina/treonina chinasi del punto di controllo mitotico BUB1 altamente potente, selettivo, attivo per via orale con IC50 di 7 nM, mostra un'eccellente selettività su un pannello di 395.

Attività biologica

BAY1816032 (BAY1816032) è una serina/treonina chinasi del checkpoint mitotico BUB1 altamente potente, selettiva, attiva per via orale con IC50 di 7 nM, mostra un'eccellente selettività su un pannello di 395 chinasi; abroga la fosforilazione Thr-120 indotta da nocodazolo dell'istone H2A della principale proteina bersaglio BUB1 nelle cellule HeLa con IC50 di 29 nM, induce cromosomi in ritardo e ritardo mitotico, inibisce la proliferazione di varie linee di cellule tumorali con IC50 media di 1,4 uM; dimostra sinergia o additività con paclitaxel o docetaxel sia in vitro che in vivo.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Gerhard Siemeister, et al. Abstract 287: BAY 1816032, un nuovo inibitore della chinasi BUB1 con potente attività antitumorale. AACR. DOI: 10.1158/1538-7445.

2. Siemeister G, et al. Clin Cancer Res. 14 novembre 2018 pii: clincanres.0628.2018.

URK-V693_COA

URK-V693_SDS

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Etichetta sexy: bay1816032 Nr. CAS:1891087-61-8