
RP-6306 Numero CAS:2719793-90-3
Struttura chimica: RP-6306
Numero CAS: 2719793-90-3
Descrizione
Struttura chimica: RP-6306
Numero CAS: 2719793-90-3

PR-6306(RP6306)
Catalogo n.: URK-V2353Usato solo per laboratorio.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) contro EphA1-2, EphB2-4 e Wee1.
Attività biologica
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) contro EphA1-2, EphB2-4 e Wee1.
RP-6306 inibisce la fosforilazione di CDK1 Thr14 in vivo nel tessuto tumorale e inibisce la crescita delle cellule tumorali amplificate CCNE1- in diversi modelli preclinici di xenotrapianto.
PKMYT1 è un importante regolatore della fosforilazione del CDK1 ed è un obiettivo terapeutico convincente per il trattamento di alcuni tipi di tumori della risposta al danno del DNA grazie alla sua consolidata relazione letale sintetica con l'amplificazione CCNE1.
PKMYT1 è un membro delle chinasi proteiche della famiglia Wee-chinasi, PKMYT1 è coinvolto nella regolazione del checkpoint G2/M del ciclo cellulare.
Proprietà fisico-chimiche
M.Wt |
324.384 |
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Formula |
C18H20N4O2 |
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Numero CAS |
2719793-90-3 |
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Conservazione |
Polvere Solida -20 laurea triennale; 4 laurea 2 anni |
In solvente -80 grado 6 Mesi -20 grado 1 Mesi |
Solubilità |
10 mm in DMSO |
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Nome chimico |
2-ammino-1-(3-idrossi-2,6-dimetilfenil)-5,6-dimetil-1H- pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbossammide |
Riferimenti
1. Janek Szychowski, et al. Scoperta di un inibitore PKMYT1 selettivo e biodisponibile per via orale RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
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Etichetta sexy: rp-6306 numero di cassa:2719793-90-3
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