RP-6306 Numero CAS:2719793-90-3

RP-6306 Numero CAS:2719793-90-3

Struttura chimica: RP-6306
Numero CAS: 2719793-90-3

Descrizione

Struttura chimica: RP-6306

Numero CAS: 2719793-90-3

product-143-138

 

PR-6306(RP6306)

Catalogo n.: URK-V2353Usato solo per laboratorio.

RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) contro EphA1-2, EphB2-4 e Wee1.

 

Attività biologica

RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) contro EphA1-2, EphB2-4 e Wee1.
RP-6306 inibisce la fosforilazione di CDK1 Thr14 in vivo nel tessuto tumorale e inibisce la crescita delle cellule tumorali amplificate CCNE1- in diversi modelli preclinici di xenotrapianto.
PKMYT1 è un importante regolatore della fosforilazione del CDK1 ed è un obiettivo terapeutico convincente per il trattamento di alcuni tipi di tumori della risposta al danno del DNA grazie alla sua consolidata relazione letale sintetica con l'amplificazione CCNE1.
PKMYT1 è un membro delle chinasi proteiche della famiglia Wee-chinasi, PKMYT1 è coinvolto nella regolazione del checkpoint G2/M del ciclo cellulare.

 

Proprietà fisico-chimiche

M.Wt

324.384

Formula

C18H20N4O2

Numero CAS

2719793-90-3

Conservazione

Polvere Solida

-20 laurea triennale;

4 laurea 2 anni

In solvente

-80 grado 6 Mesi

-20 grado 1 Mesi

Solubilità

10 mm in DMSO

Nome chimico

2-ammino-1-(3-idrossi-2,6-dimetilfenil)-5,6-dimetil-1H- pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbossammide

 

Riferimenti

1. Janek Szychowski, et al. Scoperta di un inibitore PKMYT1 selettivo e biodisponibile per via orale RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.

 

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Etichetta sexy: rp-6306 numero di cassa:2719793-90-3

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