TP-5801(TP 5801, TP5801) Numero CAS: 2574474-81-8

Struttura chimica: TP-5801

Numero CAS: 2574474-81-8

 

PT-5801(TP5801,TP5801)

Catalogo n.: URK-V2472Usato solo per laboratorio.

TP-5801 è un inibitore selettivo e potente di piccole molecole del recettore tirosina chinasi Axl.

Attività biologica

TP-5801 è un nuovo inibitore selettivo e potente di piccole molecole del recettore tirosina chinasi Axl. Axl è un recettore transmembrana e un membro della famiglia TAM (Tyro3, ​​Axl, Mer) di recettori tirosina chinasi. Svolge un ruolo chiave in una varietà di processi biologici come la crescita cellulare, la differenziazione, la migrazione e l'apoptosi. Tuttavia, la sovraespressione di Axl è stata associata alla progressione del tumore, alla metastasi e alla resistenza alla chemioterapia, rendendolo un bersaglio attraente per la terapia del cancro.
TP-5801 è stato identificato come un potente inibitore Axl in uno screening ad alto rendimento di una libreria di piccole molecole candidate. Inibisce selettivamente l'attività della chinasi Axl con un IC50 di 13 nM e mostra un'eccellente selettività a livello di kinome e minimi effetti fuori bersaglio. Negli studi preclinici, TP-5801 ha mostrato efficacia nell'inibire la crescita tumorale e le metastasi in diversi modelli di cancro, tra cui carcinoma mammario triplo negativo, carcinoma ovarico e carcinoma polmonare.
Il meccanismo di TP-5801 comporta il legame al dominio chinasico di Axl e l'inibizione della sua fosforilazione, sopprimendo così le vie di segnalazione a valle come PI3K/AKT e MAPK/ERK. Ciò porta a una diminuzione della proliferazione, della migrazione e dell'invasione cellulare e a un aumento dell'apoptosi nelle cellule tumorali.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, un inibitore selettivo di piccole molecole della chinasi Axl, blocca la diffusione del tumore e prolunga la sopravvivenza nei modelli di carcinoma mammario metastatico. ricerca sul cancro 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Dare ad AXL l'ascia: prendere di mira AXL nella malignità umana. Br J Cancro. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.

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Etichetta sexy: TP-5801(TP 5801, TP5801) N. CAS: 2574474-81-8, Cina TP-5801(TP 5801, TP5801) N. CAS: 2574474-81-8