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JP-153 (JP153, JP 153) N. CAS: 1802937-26-3

Struttura chimica: JP-153
N. CAS: 1802937-26-3

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Descrizione

Struttura chimica: JP-153

N. CAS: 1802937-26-3

Giappone-153(JP153,JP153)

Catalogo n.: URK-V2489Utilizzato solo per laboratorio.

Attività biologica

JP-153 è un nuovo inibitore di piccole molecole che prende di mira le interazioni proteina-proteina coinvolte nelle vie di segnalazione delle cellule tumorali. È stato identificato come un efficace inibitore dell'interazione tra l'oncoproteina c-Myc e il suo coattivatore TRRAP.
JP-153 è un promettente inibitore di piccole molecole che prende di mira l'interazione proteina-proteina c-Myc-TRRAP e ha mostrato una potente attività antitumorale negli studi preclinici. Il suo meccanismo d’azione fornisce una potenziale strategia per la terapia del cancro che potrebbe essere utilizzata in combinazione con altri agenti antitumorali.
L'oncogene c-Myc è un fattore di trascrizione che regola una varietà di processi cellulari, tra cui la proliferazione cellulare, l'apoptosi e la differenziazione. La sua sovraespressione è una caratteristica comune di molti tumori, rendendolo un bersaglio attraente per la terapia antitumorale. TRRAP è un coattivatore di c-Myc che ne promuove l'attività trascrizionale facilitandone il legame con la cromatina. L’interazione tra c-Myc e TRRAP è fondamentale per il mantenimento della crescita e della sopravvivenza del tumore, e quindi la sua inibizione è stata a lungo considerata una potenziale strategia per il trattamento del cancro.
JP-153 agisce interrompendo l'interazione tra c-Myc e TRRAP, inibendo così l'attività trascrizionale di c-Myc e portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. Lo fa legandosi al dominio TRRAP che interagisce con c-Myc, impedendo alle due proteine di legarsi tra loro. Ciò si traduce nella sottoregolazione dei geni bersaglio c-Myc e nell’inibizione della crescita delle cellule tumorali.

Proprietà fisico-chimiche

M.Peso	365.385
Formula	C21H19NO5
N. CAS	1802937-26-3
Aspetto	Solido
Magazzinaggio	Polvere solida -20 laurea triennale; 4 gradi 2 anni	Nel solvente -80 laurea 6 mesi -20 grado 1 Mesi
Solubilità	10 mM in DMSO
Nome chimico	4-(3,4,5-trimetossifenil)-1,4-diidro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]ossazina-2-uno

Riferimenti

1. Huang MJ, et al. JP-153: un nuovo inibitore della dimerizzazione di c-Myc/Max con potenziale attività antitumorale. Mol Cancro lì. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. La piccola molecola inibitore JP-153 prende di mira l'interazione TRRAP-C-Myc e mostra una potente attività antitumorale nel cancro alla prostata. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Vedi W, et al. JP-153 inibisce la crescita delle cellule tumorali sopprimendo l'interazione c-Myc-TRRAP. Ricerca sul cancro 2014; 74(19 Supplementi): 2606-07.