PS-423 N. CAS: 1221964-37-9

Struttura chimica: PS-423

N. CAS: 1221964-37-9

 

PS-423

Catalogo n.: URK-V2487Utilizzato solo per laboratorio.

PS-423 è un nuovo e potente inibitore del PTP-1B.

Attività biologica

PS-423 è un nuovo e potente inibitore del PTP-1B
PS-423 è noto principalmente per la sua capacità di inibire la proteina bersaglio PTP-1B. PTP-1B è una proteina tirosina fosfatasi che svolge un ruolo significativo nella regolazione della sensibilità all'insulina e dell'omeostasi del glucosio. È anche implicato nella progressione del cancro e nella regolazione del sistema immunitario. È stato dimostrato che l'inibizione del PTP-1B da parte del PS-423 migliora la tolleranza al glucosio, la sensibilità all'insulina e riduce il peso corporeo negli animali obesi.
PS-423 esercita i suoi effetti inibitori legandosi al sito attivo di PTP-1B, impedendogli di defosforilare i suoi substrati. Ciò porta ad un aumento della fosforilazione in tirosina del substrato del recettore dell'insulina-1 (IRS-1), con conseguente miglioramento della segnalazione dell'insulina e dell'assorbimento del glucosio. Inoltre, PS-423 prende di mira anche altre proteine ​​come SHP-2 e la fosfatasi 2 contenente dominio di omologia Src (SHP2), portando al suo potenziale terapeutico ad ampio spettro.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Heinrichs AH et al. "Scoperta e ottimizzazione di inibitori potenti, attivi per via orale e selettivi della fosfatasi e dell'omologo della tensina (PTEN) basati sull'impalcatura 3-idrossicromene-4-one." J Med Chem. 9 luglio 2015;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "Efficacia preclinica e meccanismo d'azione del PS-423, un nuovo e selettivo inibitore della proteina tirosina fosfatasi-1B." Mol Pharmacol. 2013 aprile;83(4):835-46.

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Etichetta sexy: PS-423 N. CAS: 1221964-37-9, Cina PS-423 N. CAS: 1221964-37-9