N. CAS di Ninerafaxstat Triidrocloruro: 2311824-72-1

Struttura chimica: tricloridrato di Ninerafaxstat

N. CAS: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat tricloridrato

Catalogo n.: URK-V2497Utilizzato solo per laboratorio.

Il ninerafaxstat tricloridrato è un promettente inibitore di piccole molecole che prende di mira la chinasi IGF-1R, che è sovraespressa in molti tumori e stimola la crescita cellulare e i percorsi di sopravvivenza.

Attività biologica

Il ninerafaxstat tricloridrato è un promettente inibitore di piccole molecole che prende di mira la chinasi IGF-1R, che è sovraespressa in molti tumori e stimola la crescita cellulare e i percorsi di sopravvivenza. Questo inibitore agisce prevenendo l'attivazione dell'IGF-1R e delle vie di segnalazione a valle, causando di fatto la morte cellulare nelle cellule tumorali.
Lo sviluppo di Ninerafaxstat tricloridrato ha mostrato un grande potenziale negli studi preclinici e clinici. Negli studi preclinici, Ninerafaxstat tricloridrato ha dimostrato una significativa attività antitumorale in vari modelli di cancro sia in vitro che in vivo. Negli studi clinici, Ninerafaxstat tricloridrato ha mostrato notevoli profili di sicurezza e tollerabilità, mostrando anche caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche favorevoli.
Attualmente, Ninerafaxstat tricloridrato è oggetto di studio in diversi studi clinici di Fase I/II in pazienti con tumori solidi avanzati. Inoltre, questo inibitore viene studiato anche in combinazione con altri agenti mirati e chemioterapia per migliorare i tassi di risposta e prolungare la sopravvivenza globale nei pazienti affetti da cancro.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. Gli antagonisti MDM2 inducono l'apoptosi p53-dipendente nella leucemia mieloide acuta: implicazioni per la terapia della leucemia. Sangue. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inibitori di piccole molecole dell'interazione proteina-proteina MDM2-p53 per riattivare la funzione p53: un nuovo approccio per la terapia del cancro. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Scoperta e ottimizzazione di nuovi inibitori macrociclici dell'MDM2 che attivano p53 in vitro e in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

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Etichetta sexy: N. CAS di Ninerafaxstat Triidrocloruro: 2311824-72-1, Cina N. CAS di Ninerafaxstat Triidrocloruro: 2311824-72-1