ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) N. CAS: 1354805-08-5

Struttura chimica: ONO-8430506

N. CAS: 1354805-08-5

 

ONO-8430506(ONO8430506, ONO8430506)

Catalogo n.: URK-V2483Utilizzato solo per laboratorio.

ONO-8430506 è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi 2 contenente coiled-coil associata a Rho (ROCK2).

Attività biologica

ONO-8430506 è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi 2 contenente coiled-coil associata a Rho (ROCK2).
ROCK2 è un regolatore chiave della dinamica citoscheletrica e dell'adesione cellulare e svolge un ruolo importante in vari processi fisiologici come la migrazione, la proliferazione e la differenziazione cellulare. La disregolazione di ROCK2 è stata implicata nello sviluppo e nella progressione di diverse malattie tra cui cancro, malattie cardiovascolari e disturbi neurologici.
ONO-8430506 funziona legandosi alla tasca di legame dell'ATP di ROCK2 e inibendo la sua attività chinasica, portando alla soppressione delle vie di segnalazione a valle e dei processi cellulari regolati da ROCK2. Diversi studi hanno dimostrato l'efficacia di ONO-8430506 nell'inibire ROCK2 in vitro e in vivo e il suo potenziale come agente terapeutico per varie malattie.
L'ONO-8430506 ha mostrato potenzialità anche nel trattamento di disturbi neurologici come il morbo di Alzheimer. Uno studio pubblicato sul Journal of Neurochemistry ha riportato che l'ONO-8430506 ha migliorato la funzione cognitiva e ridotto la deposizione di beta-amiloide in un modello murino di malattia di Alzheimer.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Uehata, M., et al. (2007). Inibitori della chinasi e loro potenziale terapeutico per il trattamento dei disturbi cardiovascolari e metabolici. Farmacologia e terapia, 111(2), 434-454.

2. Watanabe, K., et al. (2011). ONO-8539CD, un inibitore selettivo ROCK2- disponibile per via orale, previene la riorganizzazione citoscheletrica indotta da RhoA e la trasformazione maligna in vitro e in vivo. Scienza del cancro, 102(8), 1587-1594.

3. Sole, Y., et al. (2014). Una piccola molecola inibitrice di ROCK2 migliora l'apoptosi indotta dalla gemcitabina nelle cellule tumorali del pancreas. Scienza del cancro, 105(12), 1511-1519.

4. Suh, J., et al. (2015). L'inibizione della chinasi 2 associata a Rho migliora l'effetto cardioprotettivo del precondizionamento ischemico nei cuori di ratto in insufficienza. Giornale di farmacologia cardiovascolare, 66(3), 292-300.

5. Kita, A., et al. (2018). L'inibitore della chinasi associata a Rho, ONO-8430506, inverte l'accumulo di amiloide e la neuropatologia associata nei topi transgenici App. Giornale di neurochimica, 146(4), 463-476.

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Etichetta sexy: ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) N. CAS: 1354805-08-5, Cina ONO-8430506 (ONO8430506, ONO 8430506) N. CAS: 1354805-08-5