N. CAS GDC046:1258292-64-6

Struttura chimica: GDC-046

Numero CAS: 1258292-64-6

 

GDC-046(GDC046)

Catalogo n.: URK-V619Usato solo per laboratorio.

GDC{{0}} è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di TYK2 con Kis di 4.8, 0.7, 0.7 e 0.4 nM per TYK2, JAK1, JAK2 e JAK3, rispettivamente.

Attività biologica

GDC{{0}} è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di TYK2 con Kis di 4.8, 0.7, 0.7 e 0.4 nM per TYK2, JAK1, JAK2 e JAK3, rispettivamente; GDC-046 dimostra una ragionevole potenza nel bloccare il percorso IL-12 (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) nei test cellulari, inoltre mostra una minore attività nell'EPO (JAK2) (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM) e IL-6 (JAK1) (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). GDC-046 mostra un knockdown statisticamente significativo della citochina interferone- (IFN), in un modello IL-12 PK/PD di topo.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Yu-Ki Tahara, et al. J Am Chem Soc. 14 febbraio 2018;140(6):2105-2114.

2. Qin S, et al. J Immunol. 15 ottobre 2020;205(8):2231-2242.

3. Zhang L, et al. Redox Biol. 2021 aprile;40:101848.

URK-V619_COA

URK-V619_SDS

URK-V619_TDS

 

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Etichetta sexy: gdc046 Nr. CAS:1258292-64-6