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GSK317354A N. CAS: 874119-13-8

Struttura chimica: GSK317354A
N. CAS: 874119-13-8

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Descrizione

Struttura chimica: GSK317354A

N. CAS: 874119-13-8

GSK317354A

Catalogo n.: URK-V2506Utilizzato solo per laboratorio.

GSK317354A è un inibitore potente e selettivo della famiglia di proteine bromodomain ed extra-terminale (BET).

Attività biologica

GSK317354A è un inibitore potente e selettivo della famiglia di proteine bromodomain ed extra-terminale (BET).
Le proteine BET sono lettori epigenetici che svolgono un ruolo importante nella trascrizione genetica e sono coinvolte in vari processi cellulari, tra cui la proliferazione cellulare, la differenziazione e l'apoptosi.
Il principio di GSK317354A è quello di bloccare l'interazione tra le proteine BET e i residui di lisina acetilata, che interrompe la formazione del complesso trascrizionale e inibisce l'espressione genica. GSK317354A ha mostrato una forte attività contro le proteine BET sia nei test biochimici che cellulari. Inoltre, ha mostrato eccellenti proprietà farmacocinetiche e un buon profilo di sicurezza nei test preclinici.

Proprietà fisico-chimiche

M.Peso	494.44
Formula	C₂₅H₁₈F₄N₆O
N. CAS	874119-13-8
Aspetto	Solido
Magazzinaggio	Polvere solida -20 laurea triennale; 4 gradi 2 anni	Nel solvente -80 laurea 6 mesi -20 grado 1 Mesi
Solubilità
Nome chimico

Riferimenti

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Targeting dei bromodomini: lettori epigenetici dell'acetilazione della lisina. Nat Rev Drug Scov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. Inibitori BET nella terapia del cancro: una revisione del panorama attuale degli studi clinici. Obiettivo Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M, et al. Inibitore del bromodomain OTX015 in pazienti con linfoma o mieloma multiplo: uno studio di fase 1 di farmacocinetica, in aperto, con incremento della dose. Lancetta Ematolo. 2016;3(4):e196-e204.