AZD9574 Numero CAS:2756333-39-6

Struttura chimica: AZD9574

Numero CAS: 2756333-39-6

 

AZD9574(AZD-9574)

Catalogo n.: URK-V2330Usato solo per laboratorio.

AZD9574 (AZD-9574) è un inibitore PARP1 potente, selettivo e penetrante nel sistema nervoso centrale, inibisce l'attività enzimatica di PARP1 con IC50 di 0.3-2.0 nM in un pannello di linee cellulari indipendentemente dallo stato HRR.

Attività biologica

AZD9574 (AZD-9574) è un inibitore PARP1 potente, selettivo e penetrante nel sistema nervoso centrale, inibisce l'attività enzimatica di PARP1 con IC50 di 0.3-2.0 nM in un pannello di linee cellulari indipendentemente dallo stato HRR.
AZD9574 agisce inibendo selettivamente e intrappolando PARP1 nei siti di SSB.
AZD9574 exhibits >8000- volte la selettività per PARP1 rispetto a PARP2 e ad altri membri della famiglia PARP (PARP2, PARP3, PARP5a e PARP6) nei test biochimici.
AZD9574 inibisce il test di formazione di colonie in coppie di linee cellulari isogeniche ha confermato una maggiore potenza e selettività verso i modelli HRD plus (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- e SKOV{{7} } PALB2-/-), inibisce le cellule BRCA2-/- DLD1 con IC50 di 1,38 nM e non mostra alcun effetto contro le cellule BRCA2wt.
AZD9574 ha dimostrato un'efficacia dose-dipendente in un modello di xenotrapianto sottocutaneo mutante BRCA1 MDA-MB-436. AZD9574 (3 mg/kg) ha mostrato una soppressione sostenuta della crescita tumorale con conseguente sopravvivenza significativamente estesa del modello di xenotrapianto intracranico portatore di tumore delle metastasi cerebrali del cancro al seno.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Kunzah Jamal, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplemento): 2609.

URK-V2330_COA

URK-V2330_SDS

URK-V2330_TDS

 

Nota: tutti i prodotti di Ureiko sono utilizzati solo per la ricerca scientifica o la dichiarazione del certificato di droga e non forniamo prodotti e servizi per uso personale!

Etichetta sexy: azd9574 Nr. CAS:2756333-39-6