NSC 140873 （Numero CAS:106410-13-3） è un potente inibitore dell'enzima fosfolipasi citosolica A2 (cPLA2)

NSC 140873（N. CAS: 106410-13-3） è un inibitore di piccole molecole che è stato ampiamente studiato per le sue potenziali applicazioni terapeutiche. È noto anche come numero CAS: 106410-13-3. Questo composto è un potente inibitore dell'enzima fosfolipasi citosolica A2 (cPLA2), che svolge un ruolo fondamentale nel rilascio di acido arachidonico dai fosfolipidi nelle membrane cellulari.

cPLA2 è un enzima coinvolto nella produzione di vari mediatori infiammatori, tra cui prostaglandine, leucotrieni e fattori di attivazione piastrinica. È stato dimostrato che l'inibizione di questo enzima riduce l'infiammazione e il dolore, rendendo NSC 140873 un promettente agente terapeutico per il trattamento di varie malattie infiammatorie, come l'asma, l'artrite reumatoide e le malattie infiammatorie intestinali.

NSC 140873 funziona legandosi al sito attivo di cPLA2 e impedendo all'enzima di scindere i fosfolipidi. Ciò si traduce nella riduzione del rilascio di acido arachidonico e nella conseguente diminuzione della produzione di mediatori dell’infiammazione. L'inibizione di cPLA2 da parte di NSC 140873 è stata dimostrata in numerosi studi preclinici, sia in vitro che in vivo.

Attualmente esiste un notevole interesse per lo sviluppo di inibitori di cPLA2 come potenziali agenti terapeutici. Vari inibitori di piccole molecole, incluso NSC 140873, sono stati studiati in studi preclinici. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche per determinare l’efficacia e la sicurezza di questi inibitori negli studi clinici sull’uomo.

In conclusione, NSC 140873 è un promettente inibitore della cPLA2 con potenziali applicazioni terapeutiche per il trattamento delle malattie infiammatorie. La sua inibizione di cPLA2 è stata dimostrata in studi preclinici e il suo sviluppo come agente terapeutico merita ulteriori indagini.

Riferimenti:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Il meccanismo di inibizione della fosfolipasi citosolica A2 da parte dell'aspirina nei macrofagi J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
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