Casi di agonisti

selettività Agonisti del recettore

Dobutamina

È un prodotto sintetico con struttura chimica simile alla dopamina e attività ottica. Viene utilizzato come racemo nella pratica clinica.

[Farmacocinetica] Simile alla dopamina, è facile da distruggere dall'intestino e dal fegato dopo la somministrazione orale e la sua eliminazione è rapida. t1/2 richiede circa 2 minuti, quindi viene generalmente somministrato per fleboclisi e il tempo per raggiungere la concentrazione ematica costante è di circa 10-12 minuti.

[Azione farmacologica] Recettore di stimolazione levogira della dobutamina, recettore Dextra Antagonist 1, quindi coppia racemata L'effetto del recettore viene contrastato e possono essere eccitati sia i rotatori sinistro che destro E l'effetto di quest'ultimo è 10 volte più forte di quello del primo. L'effetto della dobutamina sui recettori vascolari 2 ha scarso effetto. Pertanto, l'effetto completo della dobutamina racemica si manifesta principalmente come recettore dell'eccitazione 1. Rispetto all'isoproterenolo, la dobutamina ha un effetto più significativo sull'aumento della contrattilità miocardica che sull'accelerazione della frequenza cardiaca e raramente provoca tachicardia. Tuttavia, quando la velocità del gocciolamento endovenoso è troppo elevata o la concentrazione è troppo elevata, la frequenza cardiaca accelera. L'effetto dell'accelerazione della conduzione atrioventricolare e della conduzione intraventricolare è simile a quello dell'isoproterenolo.

[Applicazione clinica] È usato per trattare l'insufficienza cardiaca con contrattilità miocardica indebolita causata da vari motivi, come l'esaurimento cardiaco causato da infarto miocardico acuto, cardiomiopatia dilatativa, insufficienza cardiaca causata da malattia valvolare reumatica e sindrome da bassa gittata causata da chirurgia a cuore aperto . È clinicamente utilizzato come trattamento di supporto a breve termine. Può migliorare la contrattilità del miocardio, aumentare la gittata cardiaca e ridurre la pressione del cuneo capillare polmonare, in modo da ridurre significativamente la pressione di riempimento del ventricolo sinistro. Allo stesso tempo, non accelera la frequenza cardiaca, il che favorisce il miglioramento della funzione cardiaca. Può anche favorire l'escrezione di sodio e la diuresi secondaria, che favorisce l'eliminazione dell'edema. Se utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca con bassa gittata e frequenza cardiaca lenta, l'effetto di migliorare la funzione ventricolare sinistra è migliore di quello della dopamina.

[Reazioni avverse e precauzioni] Ci sono palpitazioni, nausea, mal di testa, dolore toracico, mancanza di respiro e altri sintomi. Se c'è un aumento della pressione arteriosa sistolica (la maggior parte aumenta di 10-20 mmHg e alcuni aumentano di 50 mmHg o più) e la frequenza cardiaca aumenta (la maggior parte aumenta di 5-10 volte al minuto sulla base originale e alcuni aumentano più di 30 volte), il dosaggio deve essere ridotto o il farmaco deve essere sospeso. Poiché può accelerare la conduzione atrioventricolare, i pazienti con fibrillazione atriale possono avere una frequenza ventricolare più rapida dopo la somministrazione, pertanto la digossina deve essere utilizzata prima di utilizzare questo farmaco per evitare una rapida reazione della frequenza ventricolare.

[Controindicazioni] I pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva non dovrebbero usarlo.

Agonista del recettore non selettivo

Isoprenalina

È un prodotto sintetico, che è costituito da un atomo di idrogeno su un gruppo amminico NA sostituito dal gruppo isopropilico, ed è usato come cloridrato per la medicina.

[Farmacocinetica] Se assunto per via orale, le cellule della mucosa intestinale possono distruggerlo e perdere efficacia; Il farmaco sublinguale può rilassare i vasi sanguigni locali e una piccola quantità può essere rapidamente assorbita dal plesso venoso sublinguale; L'aerosol viene inalato e assorbito rapidamente. Dopo l'assorbimento, viene principalmente metabolizzato dalle COMT nel fegato e in altri tessuti, meno metabolizzato dalle MAO e meno assorbito dalle terminazioni nervose noradrenergiche, quindi il tempo di azione è leggermente più lungo dell'adrenalina, t1/2 è di circa 2 ore. Il prototipo ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso il rene.

[Azione farmacologica] Sì I recettori hanno scarso effetto su 1, 2 recettori hanno un forte effetto eccitatorio.

(1) Cuore: eccitato 1 recettore, che può produrre una forte eccitazione cardiaca e migliorare la contrattilità miocardica, la gittata cardiaca, la conduzione, la frequenza cardiaca, i periodi sistolico e diastolico. L'isoproterenolo eccita il cuore in modo più efficace dell'adrenalina, ma eccita principalmente il nodo del seno e ha meno influenza sui punti pacemaker ectopici, quindi raramente causa fibrillazione ventricolare e altre aritmie.

(2) Vasi sanguigni e pressione sanguigna: stimola i vasi sanguigni Il recettore 2 rilassa in modo significativo i vasi sanguigni del muscolo scheletrico, rilassa anche i vasi coronarici e ha deboli rilassamenti sui vasi renali e mesenterici. Poiché il cuore è eccitato e i vasi sanguigni periferici sono rilassati, la pressione sistolica aumenterà e la pressione diastolica diminuirà leggermente. Quando viene utilizzata una grande dose di iniezione endovenosa, la pressione sanguigna diminuirà in modo significativo.

(3) Bronco: stimola il recettore della muscolatura liscia bronchiale 2 può rilassare la muscolatura liscia bronchiale, inibire il rilascio di istamina e altri allergeni, alleviare lo spasmo della muscolatura liscia bronchiale e dilatare il bronco, che è più forte dell'adrenalina. Poiché il metabolismo dell'isoproterenolo ha un effetto antagonista del recettore, l'uso ripetuto a lungo termine può indebolirne l'efficacia.

(4) Metabolismo: aumentare il consumo di ossigeno nei tessuti; Può favorire la decomposizione del glicogeno epatico e l'effetto dell'aumento della glicemia è più debole di quello dell'adrenalina; La funzione di promuovere la decomposizione dei grassi e aumentare l'acido grasso libero nel sangue è simile a quella dell'adrenalina.