N. CAS GSK778:2451862-42-1

Struttura chimica: GSK778

Numero CAS: 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

Catalogo n.: URK-V865Usato solo per laboratorio.

GSK778 è un inibitore potente e selettivo del bromodominio (BRD) BD1 con IC50 di 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) e 143 nM (BRDT BD1), rispettivamente.

Attività biologica

GSK778 è un inibitore potente e selettivo del bromodominio (BRD) BD1 con IC50 di 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) e 143 nM (BRDT BD1), rispettivamente.
GSK778 inibisce BRD BD2 con gli IC50 di 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) e 17451 nM (BRDT BD2), rispettivamente.
GSK778 inibisce l'attività proliferativa delle cellule CD4 plus T primarie umane e la produzione di citochine effettrici tra cui IFN , IL-17A e IL-2. GSK778 ha un effetto più pronunciato sulla crescita e sulla fattibilità di MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 e MDA-MB{{11} }, GSK778 riduce la capacità clonogenica delle cellule AML umane primarie.
GSK778 offre un vantaggio di sopravvivenza superiore a iBET-BD2 nel modello aggressivo MLL-AF9 AML. GSK778 riduce la produzione di emocianina anti-patella buco della serratura (KLH) IgM ed è ben tollerato.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Cancro. 3 marzo 2022 doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

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Etichetta sexy: gsk778 numero di cassa:2451862-42-1