Numero CAS TPX-0046:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) è un inibitore RET/SRC potente e selettivo di nuova generazione, dimostra una bassa potenza nanomolare contro le mutazioni/fusioni WT e 18 RET, nonché contro SRC ed è risparmiatore di VEGFR2/KDR.
Descrizione
TPX-0046 (TPX0046)
Catalogo n.: URK-V871Usato solo per laboratorio.
TPX-0046 (TPX0046) è un inibitore RET/SRC potente e selettivo di nuova generazione, dimostra una bassa potenza nanomolare contro le mutazioni/fusioni WT e 18 RET, nonché contro SRC ed è risparmiatore di VEGFR2/KDR.
Attività biologica
TPX-0046 (TPX0046) è un inibitore RET/SRC potente e selettivo di nuova generazione, dimostra una bassa potenza nanomolare contro le mutazioni/fusioni WT e 18 RET, nonché contro SRC ed è risparmiatore di VEGFR2/KDR.
TPX-0046 ha inibito la fosforilazione di RET (IC50 < 10 nM) nelle linee di cellule tumorali (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) e modelli RET progettati con Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 ha inibito le cellule KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad e TT con valori IC50 di 1 nM nei test di proliferazione cellulare.
TPX-0046 ha fortemente inibito le cellule ingegnerizzate Ba/F3 RET con SFM (ad es. G810C/R/S) con proliferazione media IC50 di 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 percento della fosforilazione di RET.
TPX-0046 è un esclusivo inibitore RET di nuova generazione che possiede una potente attività in vitro e in vivo contro una vasta gamma di alterazioni RET, inclusa la resistenza mediata da SFM.
Proprietà fisico-chimiche
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M.Wt |
424.436 |
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Formula |
C21H21FN6O3 |
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Numero CAS |
2359650-19-2 |
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Conservazione |
Polvere Solida -20 laurea triennale; 4 laurea 2 anni |
In solvente -80 grado 6 Mesi -20 grado 1 Mesi |
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Solubilità |
10 mm in DMSO |
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Nome chimico |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-metil-15,15a,16,17,18,18a-esaidro-4-ossa{{15} }aza-1(5,3)-ciclopenta[b]pirazolo[1',5':1,2]pirimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-piridinacicloottafano-8-uno |
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Riferimenti
1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology Volume 30, Supplemento 5, ottobre 2019, Pagine v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSNota: tutti i prodotti di Ureiko sono utilizzati solo per la ricerca scientifica o la dichiarazione del certificato di droga e non forniamo prodotti e servizi per uso personale!
Etichetta sexy: tpx-0046 Nr. CAS:2359650-19-2
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