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TH-Z827 N. CAS: 2847881-81-4

Struttura chimica: TH-Z827（
N. CAS: 2847881-81-4

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Descrizione

Struttura chimica: TH-Z827

N. CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Catalogo n.: URK-V2498Utilizzato solo per laboratorio.

TH-Z827 è un inibitore potente e selettivo della chinasi 7 ciclina-dipendente (CDK7).

Attività biologica

TH-Z827 (n. CAS: 2847881-81-4) è un inibitore potente e selettivo della chinasi 7 ciclina-dipendente (CDK7).
La chinasi ciclina-dipendente 7 (CDK7) svolge un ruolo critico nella regolazione trascrizionale fosforilando la RNA polimerasi II (dominio C-terminale). CDK7 è anche un componente essenziale del complesso della chinasi attivante CDK (CAK), che attiva altri CDK e regola il ciclo cellulare. Mentre gli inibitori del CDK7 esercitano potenzialmente una tossicità selettiva contro le cellule tumorali, sfruttano la maggiore dipendenza delle cellule tumorali dalla trascrizione mediata da CDK7-.
CDK7 si lega alle cicline H e Mat1 per formare CAK, che può fosforilare e attivare altri CDK. TH-Z827 funziona come un inibitore competitivo ATP-competitivo di CDK7, legandosi alla tasca di legame dell'ATP per bloccare il processo di attivazione di CDK7. TH-Z827 ha un'elevata potenza contro CDK7, selettività e inibizione enzimatica.
Il TH-Z827 ha mostrato un eccellente potenziale per il trattamento del cancro umano in diversi modelli ed è in fase di sviluppo come candidato clinico da Beijing Hua Medicine Ltd., un'azienda farmaceutica cinese. molti studi preclinici si stanno sviluppando mirando specificamente ai tumori umani. La sperimentazione clinica di fase I per TH-Z827 è in corso in Cina.
TH-Z827 è un inibitore potente e selettivo di CDK7, che svolge un ruolo vitale nella regolazione trascrizionale e nel ciclo cellulare. TH-Z827 ha elevata potenza, selettività e inibizione enzimatica.

Proprietà fisico-chimiche

M.Peso	498.66
Formula	C₃₀H₃₈N₆O
N. CAS	2847881-81-4
Aspetto	Solido
Magazzinaggio	Polvere solida -20 laurea triennale; 4 gradi 2 anni	Nel solvente -80 laurea 6 mesi -20 grado 1 Mesi
Solubilità
Nome chimico

Riferimenti

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. L'espressione alterata della subunità CDK viene rivelata nelle linee cellulari tumorali umane.

2. Chao, SH I meccanismi dell'inibitore del CDK7 hanno indotto la repressione trascrizionale nelle cellule di osteosarcoma.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Scoperta dei derivati dell'acido 3-(2-(piridina-4-il)tiazol-4-ilammino)benzoico come inibitori potenti, selettivi e biodisponibili per via orale della chinasi 7 ciclina-dipendente.

4. Zhang Y., Zhang T., Wan Y. et al. Un nuovo inibitore disponibile per via orale della chinasi 7 ciclina-dipendente (CDK7) rivela determinanti della potenza dell'inibitore.