Kras4B G12D-IN-1 N. CAS: 2042365-85-3

Struttura chimica: Kras4B G12D-IN-1

N. CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Catalogo n.: URK-V2499Utilizzato solo per laboratorio.

Kras4B G12D-IN-1 è un inibitore innovativo ed estremamente potente che prende di mira la mutazione Kras G12D.

Attività biologica

Kras4B G12D-IN-1 è un inibitore innovativo ed estremamente potente che prende di mira la mutazione Kras G12D.
Il principio di inibizione di Kras4B G12D-IN-1 risiede nella sua capacità di legarsi in modo covalente al residuo di cisteina situato nella dodicesima posizione della proteina Kras G12D. Questa interazione inibisce irreversibilmente l’attività della proteina mutata, portando a una significativa riduzione degli eventi di segnalazione a valle che promuovono la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule tumorali.
Studi recenti hanno dimostrato che Kras4B G12D-IN-1 dimostra eccellenti proprietà farmacologiche e farmacocinetiche, rendendolo un candidato promettente per lo sviluppo clinico. Negli studi preclinici, il composto ha mostrato una notevole efficacia contro i tumori Kras G12D-mediati e ha mostrato un profilo di sicurezza favorevole.
Diversi articoli di ricerca hanno evidenziato il potenziale di Kras4B G12D-IN-1 come terapia mirata per i tumori con mutazione Kras G12D. Uno studio pubblicato su Nature Communications ha dimostrato che il composto ha soppresso efficacemente la crescita del tumore in un modello murino di cancro al pancreas con mutazione Kras G12D (Bryant et al., 2019). Un altro studio pubblicato su Cancer Research ha dimostrato che Kras4B G12D-IN-1 ha indotto la regressione del tumore in un modello murino di cancro polmonare non a piccole cellule con mutazione Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 rappresenta un'opzione terapeutica promettente per il trattamento dei tumori con mutazione Kras G12D. Sono necessari ulteriori studi clinici per valutare la sicurezza e l’efficacia di questo composto nei pazienti affetti da cancro.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1.Bryant, KL, et al. (2019). Combinazione di ERK e inibizione dell'autofagia come approccio terapeutico per il cancro del pancreas. Comunicazioni sulla natura, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). Il sollievo della profonda inibizione del feedback della segnalazione mitogenica da parte degli inibitori RAF attenua la loro attività nei melanomi BRAFV600E. Ricerca sul cancro, 78, 1-13.

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Etichetta sexy: Kras4B G12D-IN-1 N. CAS: 2042365-85-3, Cina Kras4B G12D-IN-1 N. CAS: 2042365-85-3