VU0134992 Numero CAS: 755002-90-5

Struttura chimica: VU0134992

Numero CAS: 755002-90-5

 

VU0134992(VU0134992)

Catalogo n.: URK-V600Usato solo per laboratorio.

VU0134992 (VU 0134992) è un potente bloccante selettivo del canale del potassio del raddrizzatore interno Kir4.1 (KCNJ10) con IC50 di 0,97 uM nei test elettrofisiologici con patch clamp a cellule intere.

Attività biologica

VU0134992 (VU 0134992) è un potente bloccante selettivo del canale del potassio del raddrizzatore interno Kir4.1 (KCNJ10) con IC50 di 0,97 uM nei test elettrofisiologici con patch clamp a cellule intere.
VU0134992 mostra una selettività 9-piegata per i canali Kir4.1 omomerici rispetto ai canali concatemerici Kir4.1/5.1 (IC50=9 uM) a -120 mV.
VU0134992 è maggiore di 30-fold selettivo per Kir4.1 su Kir1.1, Kir2.1 e Kir2.2, è debolmente attivo verso Kir2.3, Kir6.2/SUR1 e Kir7.1 ed è ugualmente attivo nei confronti di Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 e Kir4.2 nei dosaggi Tl più flusso.
VU0134992 provoca diuresi, natriuresi e kaliuresi dose-dipendenti nei ratti dopo trattamento orale.
VU0134992 rappresenta il primo composto strumento attivo in vivo per sondare il potenziale terapeutico di Kir4.1 come nuovo bersaglio diuretico per il trattamento dell'ipertensione.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

Kharade SV, et al. Mol Pharmacol. 12 giu 2018 pii: mol.118.112359.

URK-V600_COA

URK-V600_SDS

URK-V600_TDS

 

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Etichetta sexy: vu0134992 N. CAS: 755002-90-5, Cina vu0134992 N. CAS: 755002-90-5