MI353(MI-353, MI 353, A-582941) N. CAS: 848591-90-2

Struttura chimica: MI353(A-582941)

N. CAS: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Catalogo n.: URK-V2484Utilizzato solo per laboratorio.

MI353 (n. CAS: 848591-90-2) è un inibitore potente e selettivo della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), un importante bersaglio terapeutico per un'ampia gamma di malattie tra cui il morbo di Alzheimer, diabete e cancro.

Attività biologica

MI353 (n. CAS: 848591-90-2) è un inibitore potente e selettivo della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), un importante bersaglio terapeutico per un'ampia gamma di malattie tra cui il morbo di Alzheimer, diabete e cancro.
GSK-3 è una serina/treonina chinasi che regola una varietà di processi cellulari, tra cui il metabolismo del glucosio, la proliferazione cellulare e l'apoptosi. La disregolazione della segnalazione GSK-3 è stata implicata nella patogenesi di molte malattie, rendendola un bersaglio interessante per lo sviluppo di farmaci.
MI353 inibisce selettivamente GSK-3 e GSK-3 con elevata potenza (valori IC50 di 12 nM e 9 nM, rispettivamente) e buona selettività rispetto ad altre chinasi. È stato dimostrato che ha effetti benefici in vari modelli preclinici di malattia, tra cui la neuroprotezione nei modelli di malattia di Alzheimer e l'attività antitumorale in diversi tipi di cancro.
Il meccanismo d'azione di MI353 prevede il legame alla tasca di legame dell'ATP di GSK-3 e la prevenzione della fosforilazione dei substrati a valle. Ciò porta alla modulazione delle principali vie di segnalazione coinvolte nella patogenesi della malattia.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Anello DB, et al. Scoperta di inibitori potenti e selettivi della glicogeno sintasi chinasi-3 per il trattamento della malattia di Alzheimer. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. L'inibizione della glicogeno sintasi chinasi-3 da parte di MI-353 induce l'apoptosi e migliora l'efficacia della gemcitabina nelle cellule tumorali del pancreas. Ricerca antitumorale 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. Il primo studio di Fase I condotto sull'uomo sull'inibitore selettivo di GSK-3, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.

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Etichetta sexy: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) N. CAS: 848591-90-2, Cina MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS N.: 848591-90-2