GNE-064 Numero CAS:1997321-20-6

Struttura chimica: GNE-064

Numero CAS: 1997321-20-6

 

GNE-064(GNE064)

Catalogo n.: URK-V2338Usato solo per laboratorio.

GNE-064 (GNE064) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale dei bromodomini di SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) e PBRM1 (polybromo-1) bromodominio 5 (PBRM1(5)) con IC50 rispettivamente di 10 nM, 16 nM e 18 nM.

Attività biologica

GNE-064 (GNE064) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale dei bromodomini di SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) e PBRM1 (polybromo-1) bromodominio 5 (PBRM1(5)) con IC50 rispettivamente di 10 nM, 16 nM e 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-selettivo per SMARCA2, SMARCA4 e PBRM1(5) rispetto a tutti i bromodomini non appartenenti alla famiglia VIII.
GNE-064 ha mostrato un'attività sub-μM (IC50=0.1 uM) in un test di coinvolgimento cellulare ingegnerizzato, era altamente solubile e ha dimostrato una stabilità promettente negli epatociti.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Taylor AM, et al. J Med Chem. 5 agosto 2022 doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.

URK-V2338_COA

URK-V2338_SDS

URK-V2338_TDS

 

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Etichetta sexy: gne-064 n. cas.:1997321-20-6