BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina è un inibitore potente e selettivo della proteina tirosina fosfatasi 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina è un inibitore potente e selettivo della proteina tirosina fosfatasi 1B (PTP1B). Agisce come un inibitore allosterico di PTP1B e negli studi preclinici ha dimostrato di aumentare la sensibilità all'insulina e migliorare l'omeostasi del glucosio.

Oltre alla sua utilità come potenziale trattamento per il diabete di tipo 2 e i disturbi metabolici correlati, BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina è stata studiata anche per le sue proprietà antitumorali. È stato dimostrato che inibisce la crescita e la proliferazione delle cellule tumorali umane e sensibilizza le cellule tumorali agli effetti della chemioterapia.

Nel complesso, BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina rappresenta una strada promettente per lo sviluppo di nuove terapie per le malattie metaboliche e oncologiche. La sua selettività e potenza lo rendono uno strumento prezioso per studiare il ruolo di PTP1B in queste malattie, e la sua capacità di modulare la sensibilità all’insulina e la crescita delle cellule tumorali lo rendono una potenziale nuova opzione di trattamento per i pazienti.

Riferimenti:

1. Zhang ZY. Fosfatasi proteiche tirosina: struttura e funzione, specificità del substrato e sviluppo di inibitori. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina, un inibitore potente e selettivo della proteina tirosina fosfatasi 1B, migliora la segnalazione dell'insulina in vitro e in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidina-CO-N-piperazina sensibilizza le cellule tumorali alla chemioterapia prendendo di mira la proteina tirosina fosfatasi 1B. Cancro Lett. 2015;359(1):70-8.