Numero CAS pemigatinib:1513857-77-6

Struttura chimica: Pemigatinib

Numero CAS: 1513857-77-6

 

 

 

 

Pemigatinib (INCB054828;INCB054828)

Catalogo n.: URK-V620Usato solo per laboratorio.

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di FGFR1/2/3, inibisce potentemente l'attività chinasica degli enzimi FGFR1, FGFR2 e FGFR3 ricombinanti ed è altamente selettivo nei confronti di un pannello di chinasi tra cui VEGFR2.

Attività biologica

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inibisce la crescita di tumori che dipendono dall'attività di FGFR1, FGFR2 e FGFR3 in vivo, che è dose-dipendente e correlata con l'inibizione farmacodinamica di FGFR.

Prof. fisico-chimicoproprietà

Riferimenti

1. Filippo CC Liu, et al. Abstract 771: Caratterizzazione preclinica dell'inibitore selettivo FGFR INCB054828. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Pubblicato ad agosto 2015.

2. Mansoor Saleh, et al. Abstract CT111: risultati preliminari di uno studio di fase 1/2 su INCB054828, un inibitore del recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR) altamente selettivo, in pazienti con tumori maligni avanzati. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Pubblicato a luglio 2017.

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Etichetta sexy: n. cas pemigatinib:1513857-77-6