
BAY2402234 Numero CAS:2225819-06-5
Struttura chimica : BAY 2402234
Numero CAS: 2225819-06-5
Descrizione
Struttura chimica : BAY 2402234
Numero CAS: 2225819-06-5

BAIA 2402234(Orludostat, BAY2402234, BAY-2402234)
Catalogo n.: URK-V692Usato solo per laboratorio.
BAY 2402234 (BAY2402234) è un nuovo inibitore DHODH potente, selettivo e biodisponibile per via orale con IC50 di 1,2 nM (DHODH umano a lunghezza intera).
Attività biologica
Orludodstat (BAY2402234) è un nuovo inibitore DHODH potente, selettivo e biodisponibile per via orale con IC50 di 1,2 nM (DHODH umano a lunghezza intera).
BAY2402234 lega il sito di legame dell'ubichinone di DHODH tra le eliche N-terminali.
BAY2402234 provoca una sovraregolazione dose-dipendente di CD11b con EC50 di 3,16 nM nelle cellule MOLM-13 e 0,96 nM nelle cellule HEL, inibisce la proliferazione delle cellule THP-1 con una IC50 di 2,6 nM, così come altre nove linee cellulari di leucemia che rappresentano diversi sottotipi di AML (IC50=0.08-8.2 nM).
BAY 2402234 mostra l'efficacia della monoterapia e l'induzione della differenziazione su più sottotipi di AML sia in vitro che in vivo.
Fisicochemico prproprietà
M.Wt |
520.841 |
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Formula |
C21H18ClF5N4O4 |
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Numero CAS |
2225819-06-5 |
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Conservazione |
Polvere Solida -20 laurea triennale; 4 laurea 2 anni |
In solvente -80 grado 6 Mesi -20 grado 1 Mesi |
Solubilità |
10 mm in DMSO |
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Nome chimico |
(S)-N-(2-cloro-6-fluorofenil)-4-(4-etil-3-(idrossimetil)-5-osso{{8} },5-diidro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-fluoro-2-((1, 1,1-trifluoropropan-2-il)ossi)benzammide |
Riferimenti
1. Christian S, et al. Leucemia. 2 aprile 2019 doi: 10.1038/s41375-019-0461-5.
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Etichetta sexy: bay2402234 Nr. CAS:2225819-06-5
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