
ARV-471 Numero CAS:2229711-08-2
Struttura chimica: ARV-471
Numero CAS: 2229711-08-2
Descrizione
Struttura chimica: ARV-471
Numero CAS: 2229711-08-2

ARV-471(ARV471, ARV471)
Catalogo n.: URK-V791Usato solo per laboratorio.
L'ARV-471, un degradatore proteico mirato a ER per il cancro al seno, è una molecola etero-bifunzionale che facilita le interazioni tra il recettore alfa degli estrogeni e un complesso intracellulare di ligasi E3, portando all'ubiquitilazione e alla successiva degradazione dei recettori degli estrogeni attraverso il proteasoma.
Attività biologica
L'ARV-471, un degradatore proteico mirato a ER per il cancro al seno, è una molecola etero-bifunzionale che facilita le interazioni tra il recettore alfa degli estrogeni e un complesso intracellulare di ligasi E3, portando all'ubiquitilazione e alla successiva degradazione dei recettori degli estrogeni attraverso il proteasoma. L'ARV-471 degrada fortemente l'ER nelle linee cellulari di carcinoma mammario ER-positive con una concentrazione di degradazione semimassimale (DC50) di ~ 1 nM. La degradazione ER mediata da PROTAC riduce l'espressione dei geni bersaglio ER regolati in modo classico e inibisce la proliferazione cellulare delle linee cellulari ER-dipendenti (MCF7, T47D).
Fisicochemico prproprietà
M.Wt |
723.9 |
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Formula |
C45H49N5O4 |
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Numero CAS |
2229711-08-2 |
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Conservazione |
Polvere Solida -20 laurea triennale; 4 laurea 2 anni |
In solvente -80 grado 6 Mesi -20 grado 1 Mesi |
Solubilità |
10 mm in DMSO |
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Nome chimico |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-idrossi-2 - fenil-1,2,3,4-tetraidronaftalene-1- il)fenil)cicloesil)metil)piperazin- 1-il)-1-ossoisoindolin-2-il)piperidina-2, 6-dione |
Riferimenti
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Etichetta sexy: arv-471 nr. cas:2229711-08-2
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