Numero CAS SHP099: 1801747-42-1

Struttura chimica: SHP-099

Numero CAS: 1801747-42-1

 

SHP-099(SHP099)

Catalogo n.: URK-V599Usato solo per laboratorio.

SHP-099 (SHP099) è un inibitore SHP2 della tirosina fosfatasi della proteina potente, selettivo, allosterico e biodisponibile per via orale con IC50 di 71 nM.

Attività biologica

SHP{{0}} (SHP099) è un inibitore SHP2 della tirosina fosfatasi della proteina potente, selettivo, allosterico e biodisponibile per via orale con IC50 di 71 nM; mostra un eccellente profilo di selettività della fosfatasi su un pannello di 21 fosfatasi umane (incluso SHP1) e un pannello di 66 serina-treonina e tirosina chinasi; inibisce p-ERK con un IC50 di ~0,25 uM nelle cellule MDA-MB-468 e KYSE520 dipendenti da SHP2-, sopprime la segnalazione RAS-ERK per inibire la proliferazione del cancro umano guidato dal recettore-tirosina-chinasi cellule in vitro ed è efficace nei modelli di xenotrapianto tumorale murino.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Garcia Fortanet J, et al. J Med Chem. 8;59(17) settembre 2016:7773-82.

2. Chen YN, et al. Natura. 7 luglio 2016;535(7610):148-52.

3. Flemming A. Nat Rev Drug Discov. 29 luglio 2016;15(8):530-1.

URK-V599_COA

URK-V599_SDS

URK-V599_TDS

 

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Etichetta sexy: shp099 N. CAS: 1801747-42-1