FEN1-IN-7 N. CAS: 824983-90-6

Struttura chimica: FEN1-IN-7

N. CAS: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Catalogo n.: URK-V2502Utilizzato solo per laboratorio.

FEN1-IN-7 è un inibitore nuovo, potente e selettivo dell'endonucleasi 1 Flap (FEN1), un enzima fondamentale coinvolto nella replicazione e riparazione del DNA. È stato dimostrato che la FEN1-IN-7 esibisce attività antitumorale inducendo danni al DNA e arresto del ciclo cellulare in varie linee cellulari tumorali.

Attività biologica

FEN1-IN-7 è un inibitore nuovo, potente e selettivo dell'endonucleasi 1 Flap (FEN1), un enzima fondamentale coinvolto nella replicazione e riparazione del DNA. È stato dimostrato che la FEN1-IN-7 esibisce attività antitumorale inducendo danni al DNA e arresto del ciclo cellulare in varie linee cellulari tumorali.
FEN1, una nucleasi struttura-specifica, svolge un ruolo essenziale nella replicazione del DNA e nel mantenimento della stabilità del genoma. FEN1 è coinvolto nella rimozione dei primer dell'RNA e nella scissione degli intermedi di replicazione durante i processi di maturazione e riparazione dei frammenti di Okazaki. Le prove suggeriscono che l’espressione o l’attività disregolata di FEN1 può contribuire allo sviluppo e alla progressione del cancro, rendendolo un bersaglio terapeutico attraente.
FEN1-IN-7 inibisce l'attività di FEN1 legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendone il funzionamento. Le interazioni specifiche tra FEN1 e FEN1-IN-7 sono state chiarite attraverso studi di docking molecolare e ulteriormente confermate attraverso test biochimici e biologici.
Stato nello sviluppo del farmaco:
La FEN1-IN-7 si è rivelata molto promettente come potenziale agente antitumorale. Presenta una forte attività contro diverse linee cellulari tumorali, comprese quelle resistenti alla chemioterapia convenzionale. Negli studi preclinici, è stato dimostrato che la FEN1-IN-7 induce danni al DNA, attiva i percorsi di morte cellulare e promuove l'arresto del ciclo cellulare. È importante sottolineare che la FEN1-IN-7 dimostra anche buone proprietà farmacocinetiche che la rendono un candidato promettente per un ulteriore sviluppo clinico.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Zhao, Q. et al. Scoperta e ottimizzazione delle chinazolinone-4-ammidi come potenti inibitori che prendono di mira l'endonucleasi 1 del lembo (FEN1) per la terapia del cancro. J Med Chem. 8 febbraio 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Sviluppo di nuovi inibitori FEN1 per la terapia mirata del cancro. Bioorg Med Chem Lett. 1 novembre 2020; 30(21): 127504.

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Etichetta sexy: FEN1-IN-7 N. CAS: 824983-90-6, Cina FEN1-IN-7 N. CAS: 824983-90-6