TP0586532 Numero CAS: 2427584-96-9

Struttura chimica: TP0586532

Numero CAS: 2427584-96-9

 

TP0586532(TP 0586532)

Catalogo n.: URK-V603Usato solo per laboratorio.

TP0586532 (TP 0586532) è un nuovo inibitore non idrossammato dell'UDP-3-O-acil-N-acetilglucosamina deacetilasi (LpxC) con IC50 di 0,101 uM, mostra valori MIC di 2 mg/mL e 4 mg/mL per E. coli ATCC 25922 e K. pneumoniae ATCC 13883.

Attività biologica

TP0586532 (TP 0586532) è un nuovo inibitore non idrossammato dell'UDP-3-O-acil-N--acetilglucosamina deacetilasi (LpxC) con IC50 di 0,101 uM, mostra valori MIC 2 mg/mL e 4 mg/mL per E. coli ATCC 25922 e K. pneumoniae ATCC 13883; TP0586532 è efficace contro Klebsiella pneumoniae resistente ai carbapenemi e non presenta rischi cardiovascolari. La MIC90 di TP0586532 contro gli isolati clinici di Klebsiella pneumoniae resistente ai carbapenemi era di 4 ug/mL. TP0586532 ha anche mostrato un'efficacia in vivo contro modelli murini di infezione sistemica, del tratto urinario e polmonare causati da ceppi resistenti a meropenem o ciprofloxacina. TP0586532 riduce anche il rilascio di LPS e la produzione di IL-6 sia in vitro che in vivo.

Proprietà fisico-chimiche

Riferimenti

1. Ushiyama F., et al. Bioorg Med Chem. 15 gennaio 2021; 30:115964.

2. Fujita K, et al. J Antibiota (Tokyo). Febbraio 2022;75(2):98-107.

3. Fujita K, et al. J Antibiota (Tokyo). 2022 marzo;75(3):136-145.

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Etichetta sexy: tp0586532 N. CAS: 2427584-96-9