TP-5801 è un inibitore che prende di mira la tasca di legame dell'ATP della proteina chinasi CK2
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TP-5801 è un nuovo inibitore di piccole molecole, sviluppato per il trattamento di vari tipi di cancro. Questo farmaco ha guadagnato una notevole attenzione nell'industria farmaceutica grazie al suo meccanismo d'azione unico e al potenziale di diventare un farmaco antitumorale rivoluzionario.
Bersaglio:
TP-5801 è un inibitore che prende di mira la tasca di legame dell'ATP della proteina chinasi CK2. La proteina chinasi CK2 è un enzima importante per la regolazione di vari processi cellulari come la proliferazione, la crescita e l'apoptosi. L'inibizione dell'attività della CK2 da parte di TP-5801 porta all'inibizione della crescita e della proliferazione delle cellule tumorali.
Principio di inibizione:
È stato dimostrato che TP-5801 inibisce l'attività di CK2 in vari studi preclinici. Interagisce con il sito di legame dell'ATP di CK2 e blocca la fosforilazione delle proteine bersaglio. Questo meccanismo porta all’accumulo di proteine bersaglio non fosforilate nelle cellule tumorali, che alla fine porta all’arresto del ciclo cellulare e all’apoptosi.
Stato di sviluppo:
TP-5801 ha dimostrato una notevole attività antitumorale in vari studi preclinici condotti in vitro e in vivo. Il farmaco ha inoltre mostrato un buon profilo di sicurezza e una farmacocinetica favorevole. Sono attualmente in corso numerosi studi clinici per valutare l'efficacia di TP-5801 in diversi tipi di cancro.
Riferimenti:
1. St-Denis NA, Derboven E, Matteo C, et al. Targeting farmacologico della proteina chinasi CK2 tramite funzione mitocondriale compromessa. EMBO Mol Med. 2019;11(4):e9979.
2. Dunn LA, Sheikh BN, Coley HM, et al. Primo studio di fase I condotto sull'uomo su CX-4945, un nuovo inibitore biodisponibile per via orale della proteina chinasi CK2. J Clin Oncol. 2011;29 (15 suppl.):3004-3004.
3. Siddiqui-Jain A, Drygin D, Streiner N, et al. CX-4945, un inibitore selettivo biodisponibile per via orale della proteina chinasi CK2, inibisce la prosopravvivenza e la segnalazione angiogenica e mostra efficacia antitumorale. Ricerca sul cancro 2010;70(24):10288-10298.
